Betoptic 36

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DESCRIPCIÓN BETOPTIC S suspensión oftálmica contiene clorhidrato de betaxolol 0,25, un agente bloqueante del receptor beta-adrenérgico cardioselectivos, en una formulación de suspensión de resina estéril. clorhidrato de betaxolol es un polvo cristalino de color blanco, con un peso molecular de 343,89. La estructura química se presenta a continuación: C 18 H 29 NO 3 HCl Cada ml de BETOPTIC S suspensión oftálmica contiene: Activo: betaxolol HCl 2,8 mg equivalentes a 2,5 mg de base betaxolol. Conservante: cloruro de benzalconio 0,01. Inactivo: Manitol, poli (estireno-divinilbenceno) sulfónico, Carbomer 934P, edetato de disodio, ácido clorhídrico o hidróxido de sodio (para ajustar el pH) y agua purificada. Farmacología clínica de Betaxolol HCl, un cardioselectivos (beta-1-adrenérgico) del receptor agente de bloqueo, no tiene actividad significativa estabilizadora de membrana (anestésico local) y está desprovisto de acción simpaticomimética intrínseca. agentes de bloqueo beta-adrenérgicos administrados por vía oral reducen el gasto cardíaco en sujetos sanos y en pacientes con enfermedades del corazón. En pacientes con deterioro severo de la función miocárdica, antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos pueden inhibir el efecto estimulante simpático necesaria para mantener la función cardíaca adecuada. Cuando se instila en el ojo, BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 tiene la acción de reducción de la presión intraocular elevada, acompañada o no por el glaucoma. betaxolol oftálmico tiene un efecto mínimo sobre los parámetros pulmonares y cardiovasculares. PIO elevada presenta un factor de riesgo importante en la pérdida de campo glaucomatoso. Cuanto mayor sea el nivel de IOP, mayor será la probabilidad de daño del nervio óptico y pérdida del campo visual. El betaxolol tiene la acción de reducir la presión intraocular elevada, así como normal y el mecanismo de acción hipotensora ocular que parece ser una reducción de la producción acuosa como se demuestra por tonografía y Fluorofotometría acuosa. El inicio de acción con betaxolol general, se puede observar en el plazo de 30 minutos y el efecto máximo por lo general se puede detectar 2 horas después de la administración tópica. Una dosis única proporciona una reducción de 12 horas de la presión intraocular. En estudios controlados doble ciego, la magnitud y la duración del efecto hipotensor ocular de BETOPTIC S Solución. betaxolol solución oftálmica al 1 (una gota en cada ojo) se comparó con el placebo en un estudio cruzado desafiante nueve pacientes con enfermedad reactiva de las vías. Betaxolol HCl no tuvo un efecto significativo sobre la función pulmonar, medida por el FEV 1. Capacidad vital forzada (FVC), FEV 1 / FVC y no fue significativamente diferente del placebo. La acción de isoproterenol, un estimulante beta, se administra al final del estudio no fue inhibida por betaxolol oftálmico. No se observó evidencia de la beta adrenérgico cardiovascular-bloqueo durante el ejercicio con betaxolol en un estudio doble ciego cruzado de 24 sujetos normales que comparan el betaxolol oftálmico y el placebo para los efectos sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca. INDICACIONES Y USO BETOPTIC S suspensión oftálmica 0,25 ha demostrado ser eficaz en la reducción de la presión intraocular y puede ser utilizado en pacientes con glaucoma de ángulo abierto crónico y la hipertensión ocular. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros medicamentos reducir la presión intraocular. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, superior a un primer grado de bloqueo auriculoventricular, shock cardiogénico, o en pacientes con insuficiencia cardiaca manifiesta. ADVERTENCIA para uso oftálmico tópico. Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos de aplicación tópica puede absorberse sistémicamente. Las mismas reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos pueden ocurrir con la administración tópica. Por ejemplo, las reacciones graves respiratorios y reacciones cardíacas, incluyendo muerte debida a broncoespasmo en pacientes con asma, y ​​raramente muerte asociada a insuficiencia cardiaca, se han comunicado con la aplicación tópica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 debe suspenderse a los primeros signos de insuficiencia cardiaca. Precauciones generales Diabetes Mellitus agentes bloqueadores beta-adrenérgicos deben administrarse con precaución en pacientes que presenten hipoglucemia espontánea oa pacientes diabéticos (especialmente aquellos con diabetes lábil) que están recibiendo insulina o hipoglucemiantes orales. agentes bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda. Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos tirotoxicosis pueden enmascarar ciertos signos clínicos (por ejemplo, taquicardia) del hipertiroidismo. Los pacientes con sospecha de tirotoxicosis en desarrollo deben ser manejados con cuidado para evitar la retirada brusca de los fármacos bloqueantes beta-adrenérgicos, lo que podría precipitar una tormenta tiroidea. La debilidad muscular bloqueo beta-adrenérgico ha informado de potenciar la debilidad muscular consistente con ciertos síntomas de miastenia (por ejemplo, diplopía, ptosis y debilidad generalizada). Consideración de Cirugía Mayor se debe dar a la retirada gradual de los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos antes de la anestesia general debido a la disminución de la capacidad del corazón para responder a los estímulos reflejo simpático mediada por beta-adrenérgico. Precaución pulmonar debe tener precaución en el tratamiento de los pacientes con glaucoma con una restricción excesiva de la función pulmonar. Ha habido informes de ataques asmáticos y lesiones pulmonares durante el tratamiento betaxolol. Aunque rechallenges de algunos de estos pacientes con betaxolol oftálmico no ha afectado negativamente a los resultados de las pruebas de función pulmonar, la posibilidad de efectos adversos pulmonares en pacientes sensibles a los bloqueadores beta no se puede descartar. Información para los pacientes no toque la punta del gotero con ninguna superficie, ya que esto puede contaminar el contenido. No use lentes de contacto en los ojos. Interacciones de drogas Los pacientes que están recibiendo un agente bloqueador beta-adrenérgico por vía oral y BETOPTIC S Suspensión oftálmica 0.25 debe ser observado para un potencial efecto aditivo, ya sea en la presión intraocular o sobre los efectos sistémicos conocidos de bloqueo beta. La observación cercana del paciente se recomienda cuando un beta bloqueante se administra a pacientes que reciben drogas de catecolamina de ozono, como reserpina, debido a los posibles efectos aditivos y la producción de hipotensión y / o bradicardia. Betaxolol es un agente bloqueante adrenérgico, por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes que consumen drogas psicotrópicas concomitantes adrenérgicos. Riesgo de reacción anafiláctica Mientras que la administración de betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de atopia o antecedentes de reacción anafiláctica severa a una variedad de alergenos pueden ser más reactivos a la repetida desafío accidental, diagnóstica, terapéutica o con tales alergenos. Estos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina utilizadas para tratar las reacciones anafilácticas. Ocular en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo del tratamiento inmediato es reabrir el ángulo por la constricción de la pupila con un agente miótico. Betaxolol tiene poco o ningún efecto sobre la pupila. Cuando BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 se usa para reducir la presión intraocular elevada en el glaucoma de ángulo cerrado, que debe ser usado con un miótico y no solo. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de los estudios de por vida de fertilidad con HCl betaxolol se han completado en ratones con dosis orales de 6, 20 o 60 mg / kg / día y en ratas a las 3, 12 o 48 mg / kg / día betaxolol HCl demostró que no cancerígenos efecto. los niveles de dosis más altas no fueron probados. En una variedad de in vitro y en ensayos de células bacterianas y de mamíferos in vivo, betaxolol HCl era mutagénico. Embarazo Embarazo Categoría C Reproducción, teratología, y los estudios peri y postnatales se han realizado con betaxolol HCl administrado por vía oral en ratas y conejos. No había evidencia de pérdida postimplantación relacionada con la droga en conejos y ratas a niveles de dosis por encima de 12 mg / kg y 128 mg / kg, respectivamente. HCl betaxolol no fue demostrado ser teratogénicos, sin embargo, y no hubo otros efectos adversos en la reproducción a niveles de dosis subtoxic. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. BETOPTIC S Suspensión oftálmica debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes: No se sabe si el betaxolol HCl se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 se administra a mujeres lactantes. Uso pediátrico La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos no han sido establecidas. Uso geriátrico No se han observado diferencias generales en la seguridad o eficacia entre los pacientes ancianos y jóvenes. Reacciones adversas oculares en los ensayos clínicos, el caso más frecuente asociado con el uso de BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 ha sido molestia ocular transitoria. Los siguientes condiciones han sido reportados en un pequeño número de pacientes: visión borrosa, queratitis punteada de la córnea, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, lagrimeo, picazón, sequedad de ojos, eritema, inflamación, secreción, dolor ocular, disminución de la agudeza visual y pestañas con costras. eventos médicos adicionales observados con otras formulaciones de betaxolol incluyen reacciones alérgicas, disminución de la sensibilidad corneal, tinción punteada corneal que puede aparecer en las formaciones dendríticas, edema y anisocoria. Las reacciones sistémicas sistémicas tras la administración de BETOPTIC Solución Oftálmica S 0,5 Rara vez se han reportado. Estos incluyen: La bradicardia cardiovascular, bloqueo cardíaco e insuficiencia congestiva. distrés pulmonar pulmonar que se caracteriza por disnea, broncoespasmo, secreciones bronquiales engrosadas, asma e insuficiencia respiratoria. Sistema Nervioso Central insomnio, mareos, vértigo, dolores de cabeza, depresión, letargo, y el aumento de los signos y síntomas de la miastenia gravis. Otros urticaria, necrolisis epidérmica tóxica, pérdida de cabello, y glositis. Se han reportado perversiones del gusto y del olfato. SOBREDOSIS No existe información disponible acerca de la sobredosificación de los seres humanos. La LD50 oral del fármaco varió de 350-920 mg / kg en ratones y 860 a 1050 mg / kg en ratas. Los síntomas que se podría esperar con una sobredosis de un agente administrado por vía sistémica bloqueante de los receptores beta-adrenérgicos son 1-bradicardia, hipotensión e insuficiencia cardiaca aguda. Una sobredosis tópica de BETOPTIC S suspensión oftálmica 0.25 puede eliminarse del ojo (s) con agua caliente del grifo. Dosis y administración La dosis recomendada es de una a dos gotas de BETOPTIC S pueden requerir un par de semanas para estabilizar. Al igual que con cualquier medicamento nuevo, se recomienda una cuidadosa monitorización de los pacientes. Si la presión intraocular del paciente no se controla adecuadamente con este régimen, el tratamiento concomitante con pilocarpina y otros mióticos, y / o epinefrina y / o inhibidores de la anhidrasa carbónica puede ser instituida. Cómo se suministra BETOPTIC S dispensadores. 2,5 ml: NDC 0065-0246-20 10 ml: NDC 0065-0246-10 5 ml: NDC 0065-0246-05 15 ml: NDC 0065-0246-15 de almacenamiento: Almacenar en posición vertical a temperatura ambiente. Agitar bien antes de usar. Las patentes de EE. UU. nº 4.911.920 2003 Alcon Laboratories, Inc. Alcon Laboratories, INC. Fort Worth, Texas 76134 EE. UU.